换一批
换一批摘要目的 制备柠檬苦素磷脂复合物,并考察其体内药动学.方法 采用溶剂挥发法制备磷脂复合物.以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.X射线粉末衍射、扫描电镜分析磷脂复合物存在状态,测定其油水分配系数.将磷脂复合物制成油制剂,考察其稳定性.12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予柠檬苦素及其磷脂复合物的0.5％CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16 h采血,LC-MS法测定柠檬苦素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为柠檬苦素用量80 mg,磷脂用量142 mg,制备温度47℃,制备时间4.5 h,平均复合率达99.6％.柠檬苦素在磷脂复合物中以无定形状态存在,油水分配系数升高,油制剂中柠檬苦素含量在6个月内无明显变化.与原料药比较,磷脂复合物tmax延长(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至5.98倍.结论 磷脂复合物可有效改善柠檬苦素口服吸收,其油制剂稳定性良好.
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