换一批
换一批摘要目的 制备冬凌草甲素类脂囊泡,并考察其体内药动学.方法 薄膜分散法制备类脂囊泡,以包封率、载药量为评价指标,单因素试验优化司盘种类、司盘 60 与胆固醇比例、囊材(司盘+胆固醇)用量、水相pH值,测定溶解度、稳定性、体外释药.12 只大鼠随机分为 2 组,分别灌胃给予冬凌草甲素 0.5%CMC-Na混悬液及其类脂囊泡水溶液(20 mg/kg),于 0、0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定冬凌草甲素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为冬凌草甲素用量 20 mg,司盘 60 与胆固醇比例 1 ∶ 1.5,囊材用量 400 mg,水相pH值 7.4,平均包封率为 82.94%,载药量为 3.96%,粒径为 243.87 nm,Zeta电位为-34.80 mV.冬凌草甲素在类脂囊泡中的溶解度提高至 6.34 倍,类脂囊泡在模拟胃液、模拟肠液中的累积释放度高于原料药.类脂囊泡冻干粉在60d内稳定性良好.与原料药比较,纳米囊泡tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至 5.38 倍.结论 类脂囊泡可增加冬凌草甲素溶解度,促进其溶出,提高其生物利用度.
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