换一批摘要目的 制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂.以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析.18 只大鼠随机分为 3 组,分别灌胃给予葫芦素B、物理混合物、葫芦素B纳米混悬剂喷雾粉的 0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于 0.5、1、2、3、4、8、10、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定葫芦素B血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为稳定剂羟丙基纤维素+十二烷基硫酸钠(1 ∶ 1),稳定剂与药物比例 3 ∶ 1,均质压力 80 MPa,均质次数 12 次,平均粒径为 200 nm,PDI为 0.140,Zeta电位为-32 mV.纳米混悬剂溶解度明显高于原料药、物理混合物,在 6 个月内稳定性良好.葫芦素B以无定形状态存在于纳米混悬剂中.与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),t1/2延长(P<0.05,P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至 4.32 倍.结论 纳米混悬剂可改善葫芦素B溶出度、口服生物利用度.
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关键词
葫芦素B纳米混悬剂制备体内药动学高压均质法UPLC-MS/MScucurbitacin Bnanosuspensionspreparationin vivo pharmacokineticshigh-pressure homogenization methodUPLC-MS/MS
分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-1528.2023.12.002
发布时间
2024-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
河南省高等学校重点科研项目（17B320022）
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