换一批柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
Preparation and in vivo pharmacokinetics of nanosuspensions of naringenin phospholipids complex
摘要目的 制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂.以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方.在透射电镜下观察形态,进行X射线粉末衍射分析,测定溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率、累积释放度.24 只大鼠随机分为4 组,分别灌胃给予柚皮素及其磷脂复合物、纳米混悬剂、磷脂复合物纳米混悬剂的 0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于 0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为磷脂复合物用量 50 mg,稳定剂PVP K30+ TPGS(1 ∶ 1),稳定剂与磷脂复合物用量比例 3 ∶ 1,均质压力 100 MPa,均质次数 10 次.所得磷脂复合物纳米混悬剂呈类球形或椭圆形,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(260.53±25.86)nm、0.160±0.024、(-31.08±1.37)mV.柚皮素以无定型状态存在于磷脂复合物纳米混悬剂中,溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率升高,4 h内累积释放度达 90%以上.与原料药、纳米混悬剂比较,磷脂复合物纳米混悬剂 tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至 4.38 倍.结论 磷脂复合物纳米混悬剂可提高柚皮素溶解度、溶出度,促进其体内吸收.
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关键词
柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备工艺体内药动学高压均质法HPLCnaringeninphospholipids complexnanosuspensionspreparation processin vivo pharmacokineticshigh-pressure homogenization methodHPLC
分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-1528.2024.01.008
发布时间
2024-03-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
河北技术创新专项（22326411D）
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