祁州漏芦根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶抑制活性研究
Chemical constituents from the roots of Rhaponticum uniflorum and their protein tyrosine phosphatases inhibitory activity
摘要目的 研究祁州漏芦根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)抑制活性.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂、中压ODS及制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用p-NPP法测定PTPs抑制活性.结果 从中分离得到 20 个化合物,分别鉴定为蜕皮甾酮(1)、carthamosterone(2)、筋骨草甾酮 C(3)、25S-牛膝甾酮(4)、紫苋甾酮 A(5)、土克甾酮(6)、22-酮基-20-羟基蜕皮甾酮(7)、11α-hydroxypoststerone(8)、20-hydroxyecdysone-3-acetate(9)、(+)-1-羟基松脂醇 1-O-β-D-葡萄糖(10)、isovitexirone(11)、(24R)-11α,20,24-三羟基蜕皮甾酮(12)、罗汉松甾酮C(13)、漏芦甾酮R1(14)、漏芦甾酮(15)、4-去甲基紫花络石苷元(16)、4-去甲基紫花络石苷(17)、山柰苷(18)、牛蒡子醇A(19)、松柏苷(20).化合物 1~2、5、13 对T-细胞PTP(TCPTP)、PTP1B、非受体型PTP(MEG2)的IC50 值为 1.37~25.9 nmol/L.结论 化合物2、4~5、7~8、10~12、16~20 为首次从该植物中分离得到.化合物 1~2、5、13 对TCPTP、PTP1B、MEG2 具有显著抑制活性,其中 5 对MEG2 具有高度选择性.
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