换一批
换一批苯巴比妥诱导对普萘洛尔对映体葡醛酸化立体选择性的影响
Effects of microsome enzyme induced by phenobarbarbital on the stereoselectivity of recemic propranolol glucuronidation metabolism
摘要目的:以空白及苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体作为代谢反应酶源,研究R-(+)及S-(-)-普萘洛尔体外葡醛酸化反应的立体选择性,考察酶动力学特性和对映体之间的代谢性相互影响.方法:采用体外孵育法进行底物葡醛酸化反应,高效液相色谱法分离测定普萘洛尔2种对映体葡醛酸化代谢产物.结果:空白及诱导组中,各种浓度下均以R-(+)-普萘洛尔为优代谢对映体;与空白组相比,PB诱导组中R-(+)、S-(-)-普萘洛尔的最大反应速度均显著增强(P<0.01);R-(+)-普萘洛尔与酶的亲和力显著增强(P<0.01),S-(-)-普萘洛尔与酶的亲和力显著降低(P<0.05).结论:普萘洛尔2种对映体葡醛酸结合反应呈立体选择性;2种对映体间在高底物浓度时存在代谢抑制作用.
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