换一批5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶的制备及其抗肿瘤活性研究
Synthesis, characterization and antitumor activity of 5-fluorouracil-nicotinamide cocrystal
摘要目的:以烟酰胺(NCT)为共晶形成物制备5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶(5-Fu-NCT),对其理化特性和生物学性质进行研究.方法:采用冷却结晶法制备5-Fu-NCT共晶,用X射线粉末衍射法、核磁共振、红外光谱、差示扫描量热法等方法对其结构进行表征,用高效液相色谱法测定其溶解度,用MTT法、HE染色和细胞划痕实验测定其对肿瘤细胞活性的影响.结果:成功制备了5-FU-NCT,其特征衍射峰(2θ)为16.4、20.4、22.3、27.9、30.1°.共晶溶解度为13.5 g/L.体外细胞试验结果表明,5-Fu和5-Fu-NCT作用于BEL-7402/5-Fu细胞的半数致死浓度值(IC50值)分别是129.6 μg/mL、42.6 μg/mL;细胞划痕实验、HE染色结果表明,5-Fu-NCT对耐5-Fu的BEL-7402/5-Fu细胞毒性更强.结论:采用冷却结晶法成功制备了5-Fu-NCT.相比5-Fu,5-Fu-NCT对耐Fu肿瘤细胞有更强的抗肿瘤活性.
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关键词
工艺学,制药晶体药用制剂/化学烟酰胺/药理学5-氟尿嘧啶/药理学溶解度抗肿瘤/药理学Technology,pharmaceuticalLens,crystallinePharmaceutical preparations/chemistryNiacinamide/pharmacologyFluorouracil/pharmacologySolubilityAntineoplastic neoplastic/pharmacology
分类号
R94
栏目名称
DOI
10.3785/j.issn.1008-9292.2017.04.07
发布时间
2017-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（21374098）
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