换一批
换一批PTP1B抑制剂1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮的合成及生物活性研究
Synthesis and PTP1B Inhibitory Activity of 1-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-(naphthalene-2-yl)prop-2-en-1-one
摘要以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料，经过氯甲基甲醚保护、克莱森-施密特缩合和脱保护3步反应，合成了化合物1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮(3)。采用IR、1H-NM R、13C-NMR、MS等进行了结构表征。通过比色法对化合物1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮(3)进行蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)抑制活性测定，结果显示化合物3质量浓度为20μg/mL时，化合物3的PTP 1B酶抑制率分别为93.45%，表明化合物3具有较好的PTP 1B酶抑制活性。
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关键词
1-(2,4-二羟基苯)-3-(萘-2-基)丙-2-烯-1-酮查尔酮PTP1B酶抑制活性1-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-(naphthalene-2-yl)prop-2-en-1-oneChalconePTP1B in-hibitory activity
分类号
O621.3
DOI
10.3969/j.issn.1008-830X.2013.05.011
发布时间
2014-02-18
基金项目
国家自然科学基金(30960458)
浙江省自然科学基金项目
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