换一批
换一批基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展
Research Progress on the Multi-target Drug Discovery in Anti-cancer Therapy:Design Based on the Structure of Histone Deacetylase Inhibitors
摘要肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明，多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗效果，并降低耐药性，是抗癌药物研发的重要研究方向。目前，多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）与肿瘤的发生密切相关，其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值，具有广泛的抗肿瘤活性，并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前，已有2个HDAC抑制剂被美国FDA批准用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤，分别是Vorinostat（SAHA）和Romidepsin（FK228），还有多个HDAC抑制剂如PXD-101（Phase II）、LBH589（Phase III）、MS-275（Phase II）等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于HDAC抑制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。
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关键词
HDAC抑制剂激酶抑制剂多靶点药物靶向治疗肿瘤治疗HDAC inhibitorsKinase inhibitorsMulti-target agentsTargeted therapyCancer therapy
分类号
R979.1
栏目名称
综 述
DOI
10.3969/j.issn.2095-1264.2014.018
发布时间
2014-05-21
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