氯雷他定自乳化释药系统的制备和质量评价
Preparation and quality evaluation of loratadine self-emulsifying drug delivery system
摘要目的 制备氯雷他定自乳化制剂,并对其质量进行评价.方法 通过测定药物在不同油相中的溶解度,研究油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍对自乳化效率的影响,并结合伪三元相图,筛选氯雷他定自乳化制剂的处方.考察该制剂经水稀释后形成的微乳的外观、粒径和Zeta电位,测定药物的油水分配系数及溶解度,并通过加速实验评价制剂的稳定性.结果 自乳化介质处方为油酸乙酯-吐温80-正丁醇(10∶54∶36);氯雷他定自乳化制剂稀释50倍后仍为澄清透明液体,粒径为(13.9±3.2)nm,ζ电位为(16.7±0.8)mv,药物的油水分配系数(log P)和在自乳化介质中的溶解度分别为2.30和256.2 mg·mL-1;加速实验表明氯雷他定自乳化制剂的各项指标稳定.结论 氯雷他定自乳化制剂制备简单,质量稳定,能显著提高药物的溶解度.
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