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用于人工晶体局部释药的金雀异黄素微球的制备、优化与释放

Formulation, optimization and in vitro release of genistein-loaded PLGA microspheres for intraocular lens

摘要目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球.方法 采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放.结果 以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46.通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21 μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168 h累计释放率达64.53%.结论 本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求.

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中南药学

中南药学

2015年13卷7期

689-692页

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