换一批摘要目的 借助HPLC法对苯甲酸阿格列汀合成的各步中间体和产品进行质量控制,并对有关物质进行检测,优化其合成工艺路线,为工业化生产奠定基础.方法 以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢乙酸乙酯脱Boc再与苯甲酸成盐,完成本品的合成.并对本品合成涉及的各步中间体、终产品及主要有关物质的HPLC检测方法进行优化,用于有效追踪合成过程和产品检测.结果 本方法合成苯甲酸阿格列汀的总收率达52.6％～57.0％,纯度达99.5％,单杂均小于0.1％.结论 改进后的合成工艺操作简便、反应条件温和,重现性好,更适合工业化生产.优化的HPLC方法专属性强、灵敏度高,可以有效监测产品质量.
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DOI
10.7539/j.issn.1672-2981.2016.08.008
发布时间
2016-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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