换一批N-羟乙基酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及活性评价
Design, synthesis and activity evaluation of histone deacetylases inhibitors with N-hydroxy ethyl amide group
摘要目的 为了降低传统异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的毒副作用和改善体内代谢快的缺点,本课题组设计并合成了具有新型锌离子螯合基团的一类化合物,并测定了其对肿瘤细胞的抑制活性.方法 以取代苯甲酸、6-氨基已酸等作为原料合成目标化合物.采用MTT法检测目标化合物的细胞毒性,并通过酶抑制实验进一步检测化合物的活性.结果 化合物al～a4对肿瘤细胞的抑制作用较SAHA弱(P＜0.05),化合物a5～a6对A549细胞抑制作用与阳性对照SAHA相当,并且均具有较好的酶抑制作用,与MTT结果基本一致.结论 此类具有新型锌离子螯合集团的组蛋白去乙酰化酶抑制剂具有较好的抗肿瘤活性和抑酶活性,具有进一步研究的价值.
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关键词
组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂合成抗肿瘤活性抑酶活性histone deacetylasehistone deacetylase inhibitorsynthesisantitumor activityenzyme inhibition activity
分类号
R96（药理学）
栏目名称
DOI
10.7539/j.issn.1672-2981.2017.10.003
发布时间
2017-11-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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