换一批
换一批利用连续流动化学技术合成抗结核新药贝达喹啉
Synthesis of a new antituberculosis drug bedaquiline by continuous flow chemistry technique
摘要目的 利用连续流动化学技术合成贝达喹啉.方法 在中间体6和中间体9的对接反应过程中,用连续流动化学技术代替常规的间歇式反应,并对反应流速和反应温度进行研究,确定最优的反应条件.结果 提高了有机金属试剂二异丙基氨基锂使用的安全性,反应温度由原来-78℃提高到-45℃,反应时长由4.5 h降为4 min,工艺的生产效率得到极大的提高;对所得产品进结构确证,并通过高效液相色谱检测产品纯度为99.4％,所有杂质都控制在0.1％以下.结论 该合成路线操作简单、安全性较高、绿色环保,适用于工业化生产.
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