换一批新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
Synthesis and antitumor activity of novel 6-methoxy-4-trifluoromethyl-quinolin-2-amine derivatives
摘要目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物.方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过1HNMR、13CNMR、19FNMR进行结构确证.采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性.结果 共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个.其中,在5μmol·L-1浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61％,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29％.结论 建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考.
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分类号
R916（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.7539/j.issn.1672-2981.2023.02.021
发布时间
2023-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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