摘要目的 制备pH依赖型梯度释药的双黄连微丸,以实现药物在体内的梯度脉冲释放.方法 将酸中溶解度低的指标性成分黄芩苷制备成固体分散体,采用挤出滚圆法分别制备双黄连素丸和双黄连固体分散体微丸,选择Eudragit L30D-55 和Eudragit L100/S100 为包衣材料,采用流化床进行包衣.将固体分散体微丸、Eudragit L30D-55 包衣微丸和Eudragit L100/S100 包衣微丸按照比例混合即得.结果 双黄连固体分散体微丸在pH>1.2 的介质中释药,Eudragit L30D-55 包衣微丸在pH>5.5 的介质中开始释药,Eudragit L100/S100 包衣微丸在pH>6.8的介质中开始释药.三种微丸按照比例混合之后在模拟人体胃肠道pH环境变化的体外释放介质中呈现良好的pH依赖型释药特性,且指标性成分黄芩苷和绿原酸的体外释放行为相似.结论 利用人体胃肠道pH变化,采用多元定位释药技术制备的双黄连pH依赖性梯度释药微丸可以在长效释放的同时达到同步释放,满足中医药理论下的用药思想和整体观念.
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