直肠用美沙拉嗪温敏凝胶的制备及质量评价
Preparation and quality evaluation of mesalazine thermosensitive gel for rectal use
摘要目的 制备一种具有缓释和保留性能,用于直肠给药的美沙拉嗪温敏凝胶(MZ-Gel).方法 以胶凝温度为评价指标,采用星点设计-响应面法对泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的用量进行优化.以Franz扩散池法进一步考察体外释药行为,得到最佳处方并对其进行质量评价.结果 MZ-Gel优化处方为P40722.56%,P188 3.34%,胶凝温度为(32.8±0.3)℃;MZ-Gel的体外释药符合一级动力学特征,具有缓释效果;胶凝时间平均值为38.3 s,pH平均值为4.07,膨胀系数平均值为4.81%,持水率平均值为99.78%;红外表征表明,美沙拉嗪的加入并没有破坏温敏凝胶结构.结论 此方法制备工艺简单,性质稳定且具有良好的体外释药特征.
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