换一批新型GPR40激动剂ADD-16及其钠盐平衡溶解度和油水分配系数的研究
Equilibrium solubility and oil-water partition coefficients of novel GPR40 agonist ADD-16 and its sodium salt
摘要目的 测定ADD-16 及其钠盐形式在不同溶剂中的平衡溶解度及油水分配系数,为其后续的体内研究及制剂开发提供依据.方法 建立HPLC法定量测定ADD-16 及其钠盐含量,考察ADD-16 及其钠盐在不同有机溶剂和不同pH磷酸缓冲液中的平衡溶解度,测定ADD-16及其钠盐在正辛醇-水体系中的油水分配系数.结果 ADD-16 及其钠盐在醇类有机溶剂中的溶解度较高,尤其在极性较大的甲醇中溶解度最大,分别为 8.87、333.03 mg·mL-1.ADD-16 及其钠盐在磷酸缓冲液中的溶解度随pH增加而增大,均在pH 7.4 的缓冲液中溶解度最大,分别为6.63、796.86 μg·mL-1.ADD-16及其钠盐形式的油水分配系数分别为3.29、-0.45.结论 ADD-16 及其钠盐的溶解度均受溶剂极性及pH影响,ADD-16 成盐后溶解度有显著提高,且油水分配系数明显下降,ADD-16钠盐可能有更好的成药性.
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分类号
R943（药剂学）
栏目名称
DOI
10.7539/j.issn.1672-2981.2024.06.028
发布时间
2024-07-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
陕西省创新能力支持计划（No.2021GCZX-07）
陕西省秦创原科学家+工程师队伍建设（No.2023KXJ-080）
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