换一批针对K-Ras(G12C)突变肿瘤的还原响应型纳米胶束的制备及评价
Preparation and evaluation of reduction-responsive nanomicelles for K-Ras(G12C)mutant tumors
摘要目的 以不同分子量的巯基化聚乙二醇和K-Ras(G12C)抑制剂6合成一系列还原敏感型高分子前药(PERI),制备并筛选出最优纳米胶束(PERIs胶束),考察其理化性质和体外抗肿瘤作用.方法 通过二硫键将巯基化聚乙二醇与小分子抑制剂结合,得到还原敏感型PERIs高分子前药,通过其自组装制备PERIs胶束.透射电镜观察其形态;粒度仪测定其粒径和表面电位;芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;间接法测定其载药量及包封率;透析法测定其在不同还原条件下的体外释药行为;采用CCK-8法评价其细胞增殖毒性.结果 核磁共振氢谱表明PERIs成功合成;PERIs胶束(Mw:2000)的平均粒径为(95.76±1.8)nm,多分散系数为(0.189±0.0084),Zeta 电位为-(7.07±0.14)mV,临界胶束浓度为 0.875 μg·mL-1,载药量为(11.5±0.16)％,包封率为(71.6士0.83)％;体外释放度实验表明PERIs胶束具有还原敏感性;细胞毒性实验表明PERIs胶束对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用.结论 制备的PERIs胶束(Mw:2000)粒径均一,分散性及稳定性良好,具有控释能力,并对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用.
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关键词
巯基化聚乙二醇K-Ras(G12C)抑制剂6还原敏感前药纳米胶束thiolated polyethylene glycolK-Ras(G12C)inhibitor 6reduction-sensitivepredrug nanomicelle
分类号
R943（药剂学）
栏目名称
DOI
10.7539/j.issn.1672-2981.2024.12.005
发布时间
2025-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
信阳市软科学研究计划项目（No.20230068）
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