摘要目的 通过离子交换树脂(IER)作为掩味载体,制备伏硫西汀树脂复合物(VRCs),以解决氢溴酸伏硫西汀(VOH)因苦味和辛辣味对口腔黏膜的刺激而影响患者口服顺应性的问题.方法 通过单因素对VRCs的制备工艺进行考察,从动力学和热力学层面、晶体层面、分子层面对树脂的载药机制进行研究,并对VRCs的掩味和释药行为进行确认.结果 最优制备参数为反应温度50 ℃,药物与树脂质量比1∶1,药物初始浓度4mg·mL-1;树脂载药为自发、熵增和吸热的一级动力学过程,VOH在树脂中的扩散为限速步骤,且VOH与树脂以离子键结合.VRCs在口腔中几乎不释放,进入胃后可快速释药,从而实现有效掩味.结论 本研究为VOH的掩味提供了新思路,扩大了其临床应用潜力.
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