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去氢骆驼蓬碱及其代谢产物哈尔醇在羊体内的药代动力学研究

Pharmacokinetics of harmine and its metabolite harmol in sheep

摘要目的 研究去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物哈尔醇在羊体内的药代动力学特征.方法 口服(30 mg·kg-1)及静脉注射(1.0 mg·kg-1)去氢骆驼蓬碱,采集不同时间点的羊血浆,采用 UPLC-ESI-MS/MS 法测定羊血浆中去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的血药浓度,并计算其药代动力学参数.结果 口服和静脉注射给药后,在羊血浆中检测到去氢骆驼蓬碱和哈尔醇.静脉注射给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的消除半衰期(t1/2e)分别为(0.72±0.27)、(0.99±0.62)h,平均驻留时间(MRT)分别为(1.00±0.47)、(0.98±0.48)h,药时曲线下面积(AUC0~t)分别为(249.38±110.53)、(5.47±1.78)ng·h·mL-1.口服给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的最大血药浓度(Cmax)分别为(940.73±57.99)、(7.64±3.13)ng·mL-1,达峰时间(tmax)分别为(1.18±0.65)、(1.32±0.64)h,t1/2e分别为(1.25±0.48)、(7.97±4.24)h,MRT分别为(4.13±0.86)、(12.59±6.05)h,AUC0~t分别为(5434.00±1380.20)、(59.04±15.78)ng·h·mL-1.口服去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度为(38.24±9.36)%.结论 口服去氢骆驼蓬碱可迅速吸收和代谢,代谢产物哈尔醇与原型去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢.

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作者 岳佳琪 [1] 王长虹 [2] 高惠静 [1] 滕亮 [1] 学术成果认领
作者单位 新疆医科大学第一附属医院,省部共建中亚高发病成因与防治国家重点实验室,乌鲁木齐 830054 [1] 上海中医药大学中药研究所,中药标准化教育部重点实验室,上海 201203 [2]
栏目名称
DOI 10.7539/j.issn.1672-2981.2025.11.006
发布时间 2026-01-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
青年科研启航专项基金项目(No.2022YFY-QKQN-81) 新疆维吾尔自治区自然科学基金(No.2023D01D16) 国家重点实验室开放基金(No.SKL-HIDCA-2023-YX1) 国家重点实验室开放基金(SKL-HIDCA-2022-BC3) 兵团科技攻关计划项目(No.2023AB009-04)
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中南药学

中南药学

2025年23卷11期

3161-3166页

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