摘要目的 研究去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物哈尔醇在羊体内的药代动力学特征.方法 口服(30 mg·kg-1)及静脉注射(1.0 mg·kg-1)去氢骆驼蓬碱,采集不同时间点的羊血浆,采用 UPLC-ESI-MS/MS 法测定羊血浆中去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的血药浓度,并计算其药代动力学参数.结果 口服和静脉注射给药后,在羊血浆中检测到去氢骆驼蓬碱和哈尔醇.静脉注射给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的消除半衰期(t1/2e)分别为(0.72±0.27)、(0.99±0.62)h,平均驻留时间(MRT)分别为(1.00±0.47)、(0.98±0.48)h,药时曲线下面积(AUC0~t)分别为(249.38±110.53)、(5.47±1.78)ng·h·mL-1.口服给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的最大血药浓度(Cmax)分别为(940.73±57.99)、(7.64±3.13)ng·mL-1,达峰时间(tmax)分别为(1.18±0.65)、(1.32±0.64)h,t1/2e分别为(1.25±0.48)、(7.97±4.24)h,MRT分别为(4.13±0.86)、(12.59±6.05)h,AUC0~t分别为(5434.00±1380.20)、(59.04±15.78)ng·h·mL-1.口服去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度为(38.24±9.36)%.结论 口服去氢骆驼蓬碱可迅速吸收和代谢,代谢产物哈尔醇与原型去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢.
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