普朗尼克P85与维拉帕米对苯妥英钠脑靶向分布的比较

Effect of Pluronic P85 on PHT Targeted Distribution in Brain vs Verapamil

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摘要[目的]比较表面活性剂普朗尼克P85和维拉帕米对传统抗癫痫药物苯妥英钠的脑靶向分布作用.[方法]健康雌性Sprague-Dawley大鼠,25只,周龄9～10周,体质量190～240 g,随机分为5组,每组5只.具体为PHT组、+VPM组、+0.1％P85组、+1％ P85组、+10％P85组.PHT组静脉注射苯妥英钠;+VPM组静脉注射苯妥英钠前30 min腹腔注射维拉帕米;+0.1％P85组、+1％P85组和+10％P85组静脉注射的苯妥英钠用相应浓度的普朗尼克P85溶液配制.给予苯妥英钠后分别在不同时间点取大脑微透析液和血液,最后处死大鼠分离肝脏和肾脏组织.高效液相色谱法检测各样本中苯妥英钠的浓度,评估苯妥英钠的脑靶向分布情况.[结果]+10％P85组、+1％P85组、+0.1％P85组和+VPM组与PHT组比较,脑组织间液和血浆苯妥英钠的曲线下面积比值分别提高113.5％、50.4％、21.9％和7.2％,各组之间两两比较差异均有统计学意义.+VPM组苯妥英钠药物浓度肝血比明显升高,与其余各组之间差异有统计学意义.各组苯妥英钠药物浓度肾血比之间比较,差异无统计学意义.[结论]相对于维拉帕米,普朗尼克P85可明显的提高苯妥英钠进入大脑的剂量,而且不会提高苯妥英钠在肝脏和肾脏的累积分布,具有脑靶向输送作用.