换一批基于药物代谢酶CYP3A4的乌头碱配伍人参皂苷、甘草苷的减毒机制研究
Study on toxicity reduction mechanism of aconitine combined with ginsenoside and liquiritin based on drug metabolic enzyme CYP3A4
摘要目的 考察乌头碱配伍人参皂苷Rb1、甘草苷后对HepG2药物代谢酶(Cytochrome P450,CYP450)中3A4亚型的报告基因荧光活性、mRNA转录及蛋白翻译水平的影响.方法 将pGLuc-CYP3A4报告基因质粒与pcDNA3.1-hPXR表达质粒共转染HepG2细胞,检测乌头类生物碱、人参皂苷和甘草的单体成分对CYP3A4的激活效应;并利用实时荧光定量PCR (qRT-PCR)及Western blotting技术检测人参皂苷Rb1、甘草苷与乌头碱对CYP3A4 mRNA及蛋白水平的影响.结果 报告基因模型检测结果显示,与对照组比较,乌头碱、新乌头碱、次乌头碱和乙酰乌头碱能下调CYP3A4报告基因荧光强度(P＜0.05),其中乌头碱下调能力最强,人参皂苷Rb1、Rc、Re、Rg1以及甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸均能上调报告基因的荧光强度(P＜0.05、0.01),其中人参皂苷Rb1和甘草苷上调能力最明显;同时乌头碱能下调CYP3A4 mRNA与蛋白表达水平(P＜0.05、0.01),人参皂苷Rb1和甘草苷能逆转乌头碱下调CYP3A4的能力(P＜0.05、0.01).结论 人参皂苷Rb1、甘草苷与乌头碱配伍后可上调CYP3A4的表达,减少乌头碱在体内蓄积时间,起到减毒的作用.
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分类号
R285.5（中药学）
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.1674-6376.2020.02.005
发布时间
2020-04-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点研发计划资助（(2018YFC1708204)）
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