基于滚轮微针与电致孔联用的青藤碱透皮贴剂促渗效果研究
Study on promotion of transdermal penetration of sinomenine transdermal patch based on combination of roller microneedles and electroporation
摘要目的 探究滚轮微针联合电致孔对青藤碱(SIN)透皮贴剂的促渗作用.方法 制备SIN透皮贴剂,采用桨碟法考察其释药行为;通过Franz扩散池评估体外透皮性能;以SIN 24 h累积渗透量(Q24)为评价指标,结合单因素与正交实验优化电致孔参数;通过体内药动学研究验证其促渗效果.结果 所制备的SIN透皮贴剂符合一级释药特征;最优电致孔参数为:脉冲电压80 V、脉冲时间40ms、脉冲个数300个、脉冲频率40pulses·min-1,此时Q24达(1 504.28±18.50)μg·cm-2,为对照组(无微针及电致孔预处理)的5.36倍.体内药动学结果显示,滚轮微针联合电致孔贴剂组的半衰期(t1/2)为(16.38±4.84)h,较ig组提高1.54倍;药时曲线下面积(AUC0~t)为(47.32±9.06)μg·h·mL-1,较ig组和单纯贴剂组(无联合促渗处理)分别提高2.39倍和1.54倍,且该联合组相对ig组的生物利用度达(238.99±20.05)%.结论 滚轮微针联合电致孔促渗技术可延长SIN透皮贴剂的体内滞留时间,维持更稳定的血药浓度,为SIN透皮贴剂的高效促渗提供可行的策略.
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