黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究

Drug Delivery Systems of Baicalin,Baicalin-phospholipid Complex and Self-microemulsifying Drug Across Caco-2 Cell Model

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摘要目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力.方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量.结果:BA的转运速率和Papp.值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制；随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势.当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8％,证明BA为P-gp底物.BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P＞0.05),而90min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P＜0.05),转运3h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDS＞BA-PC-NE-SMEDDS＞BA-PC＞BA,并呈现显著性差异(P＜0.05).而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的P.值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的papp值(P＜0.05).结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P＜0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P＜0.05).