摘要目的:利用伪三元相图及星点设计-效应面法,优化 1,8-桉叶素(1,8-Cineole,1,8-Cin)作为油相的自微乳递送系统(Self-microemulsion delivery system,SMEDDS)最佳处方并进行药剂学性能表征和乳化剂结合能力.方法:以伪三元相图乳化面积为指标,结合自微乳是否分层等现象分别对 1,8-Cin SMEDDS进行处方考察,筛选出对处方影响较明显的因素;以平均粒径(D50)、包封率和载药量为评价指标进行因素水平设计,采用星点设计-效应面法优化 1,8-Cin加入量和Km 对 1,8-Cin SMEDDS处方的影响,经二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系式,根据数学模型绘制效应面,优化出最佳处方并进行验证;按照最佳处方制备 1,8-Cin SMEDDS进行药剂学性能表征,采用分子对接技术考察乳化剂结合能力.结果:得到 1,8-Cin SMEDDS最佳处方为:50.0%1,8-Cin、34.2%乳化剂(HS15)、15.8%助乳化剂(EtOH);为外观呈半透明略带淡蓝色乳光液体,透射电镜(TEM)结果显示为球形且粒径大小分布均匀,D50 为(36.00±0.42)nm,多分散指数(PDI)为(0.138±0.03),Zeta电位为(-5.25±0.19)mV,载药量为(60.47±0.29)mg/g,包封率为(91.48±1.26)%,乳化剂与 1,8-Cin分子对接结果表明HS15 与 1,8-Cin 结合能最小.结论:1,8-Cin SMEDDS制备方法简单,重现性好,具有良好的外观形态,载药量较高;乳滴粒径较小且形状良好.该研究为 1,8-Cin SMEDDS靶向血管炎症纳米递送系统研究提供了一定参考.