石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内药代动力学研究

Study of Pharmacokinetics and Bioavailability of Beta-cyclodextrin and Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin Inclusion Compound of Volatile Oil from Rhizoma Acori Tatarinowii in Rats

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摘要目的研究石菖蒲挥发油的 β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药代动力学及生物利用度,从而确定最佳的包合材料.方法 SD大鼠分别灌胃给予石菖蒲挥发油药、 β-CD包合物及HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用DAS2.0.1软件计算主要药动学参数.结果灌胃给药石菖蒲挥发油、 β-CD包合物、HP-β-CD包合物后,血浆中 α-细辛醚血药浓度-时间曲线依次符合权重系数为1,1,1/c2的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为(2.580±0.247)、(3.598±0.756)、(5.645±0.363)μg·mL-1;Tmax分别为(10.120±0.760)、(8.082±0.483)、(5.073±0.610)min;AUC0-t分别为(125.121±4.161)、(263.335±16.377)、(432.138±11.208)μg·min·mL-1;AUC0-∞ 分别为(135.309±9.278)、(295.713±29.775)、(456.652±3.904)μg·min·mL-1.3组间Cmax、AUC0-t两两比较,差异有统计学意义(P<0.05),β-CD包合物的相对生物利用度为210.46%,HP-β-CD包合物的相对生物利用度为345.38%.结论石菖蒲挥发油与 β-CD、HP-β-CD包合后,在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,且HP-β-CD包合后效果优于 β-CD包合.