换一批
换一批摘要目的 合成肉桂酸类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制.方法 以不同取代的苯甲醛为原料,以乙酸钾为催化剂,通过Perkin反应与乙酸酐反应,合成肉桂酸类似物,并测试其在棕榈酸(PA)诱导下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病的作用机制.结果 10个目标化合物对胰岛 β 细胞有不同程度的保护作用,化合物RG-1和RG-4的细胞保护作用较强,细胞存活率分别为97.19％和89.68％.药理研究显示,化合物RG-1和RG-4可以减少细胞内活性氧的生成,抑制硫氧还蛋白互作蛋白(TXNIP)的表达,同时可以使丙二醛(MDA)含量下降,超氧化物歧化酶(SOD)活性升高,半胱天冬酶3(caspase 3)活性下降.此外,RG-1和RG-4表现出良好的药代动力学性质.结论 该研究合成了10个肉桂酸类似物(RG-1～RG-10),其中RG-1和RG-4对胰岛β细胞的保护作用较强,其可通过抑制氧化应激发挥对胰岛β细胞的保护作用,是潜在的抗糖尿病小分子化合物.
更多相关知识
关键词
肉桂酸类似物糖尿病胰岛β细胞抗氧化作用机制类药性药代动力学cinnamic acid analoguesdiabetesislet β-cellsantioxidantmechanism of actiondrug-like propertypharmacokinetics
栏目名称
DOI
10.19378/j.issn.1003-9783.2024.12.012
发布时间
2025-01-16
基金项目
陕西省科技厅项目（2023-JC-QN-0827）；
西安市科协青年人才托举项目（959202413082）；
西安医学院科技创新团队配套项目（2021TDPT04）；
山西省高等教育百亿工程科技引导专项（BYJL054）；
西安医学院科研能力提升计划项目（2022NLTS075）；
西安医学院大学生创新创业项目（121524024）
- 浏览10
- 被引0
- 下载2
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
