换一批载木犀草素纳米胶束的制备及其大鼠体内药动学研究
Preparation of Luteolin-loaded Nanomicelles and Their Pharmacokinetics in Rats
摘要目的:制备木犀草素纳米胶束(LUT-NMs),以提高药物的口服生物利用度.方法:以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物Pluronic F127 和Pluronic P123 作为纳米胶束载体材料,使用溶剂蒸发-薄膜水化分散法将木犀草素制备成聚合物胶束;以LUT-NMs处方中的聚合物与药物质量比、Pluronic F127 与Pluronic P123 质量比作为考察因素,以包封率、粒径分布和多聚分散系数(PDI)作为评价指标,采用二因素三水平中心复合响应面法优化了LUT-NMs的处方;通过透射电镜、稀释稳定性和体外药物释放对LUT-NMs的理化性质进行了评价;考察了大鼠口服 LUT-NMs的相对生物利用度.结果:实验设计获得 LUT-NMs的最佳处方为聚合物与药物质量比为 45∶1,Pluronic F127 与Pluronic P123 质量比为 5∶1;在透射电镜下可观察到LUT-NMs呈圆整球形,LUT-NMs的稀释稳定性良好,在不同pH介质溶液中释药速率缓慢且释药速率之间无差异;大鼠体内药动学结果显示,LUT-NMs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度.结论:将木犀草素制备成纳米胶束,可显著提高药物的口服生物利用度.
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关键词
木犀草素纳米胶束生物利用度溶剂蒸发-薄膜水化分散法luteolinnanomicellesoral bioavailabilitysolvent evaporation-film hydration dispersion method
栏目名称
DOI
10.13313/j.issn.1673-4890.20230304001
发布时间
2024-01-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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