基于网络药理学和体外实验探讨五倍子抑制黑色素生成的作用机制

Mechanism of Inhibiting Melanogenesis by Galla Chinensis Investigated Based on Network Pharmacology and in vitro Experiments

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摘要目的:基于网络药理学和体外实验探讨五倍子抑制黑色素生成的作用机制.方法:测定五倍子水提取物抑制黑色素生成的作用;通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)等相关数据库,并查阅相关文献检索五倍子的活性成分和作用靶点;通过检索人类基因组数据库(GeneCards)获得影响黑色素生成的靶点;利用Cytoscape 3.9.1 软件建立蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)、活性成分-靶点网络;Metascape数据库用于基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析;利用分子对接技术预测五倍子主要活性成分与核心靶点间的结合力;最后通过细胞实验验证五倍子主要活性成分抑制黑色素生成的作用机制.结果:五倍子在体外具有抑制黑色素生成的作用,其潜在的活性成分有 20 个,相关靶点有 91 个.PPI分析显示,在所有靶点中,丝氨酸/苏氨酸激酶 1(Akt1)、肿瘤坏死因子(TNF)、诱导糖酵解磷酸酶(TP53)、丝裂原活化蛋白激酶 3(MAPK3)、非受体酪氨酸激酶(SRC)接近中心性最高.KEGG通路分析发现,磷脂酰肌醇-3(PI3K)-Akt信号通路可能在五倍子抑制黑色素中占据核心地位.分子对接结果表明,五倍子的主要活性成分与关键靶点蛋白质具有较好的结合活性.体外验证实验表明,五倍子主要活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯可以抑制小鼠B16-F10 黑色素瘤细胞内酪氨酸酶活性和黑色素生成,并且对关键通路节点蛋白质Akt的表达有调节作用.结论:五倍子活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯可能通过PI3K-Akt信号通路抑制黑色素生成.

作者周磊 ^[1] 陈志伟 ^[1] 叶利春 ^[2] 陈赤清 ^[3] 王琪 ^[1] 孟燕 ^[1] 陈欣妍 ^[1] 胡俊杰 ^[4] 石召华 ^[5] 学术成果认领

作者单位湖北中医药大学药学院,湖北武汉 430065 ^[1] 湖北中医药大学中医临床学院,湖北武汉 430065 ^[2] 五峰赤诚生物科技有限公司,湖北宜昌 443400 ^[3] 湖北中医药大学药学院,湖北武汉 430065;湖北时珍实验室,湖北武汉 430065 ^[4] 湖北时珍实验室,湖北武汉 430065;湖北中医药大学中药资源与中药复方教育部重点实验室,湖北武汉 430065 ^[5]

关键词五倍子黑色素生成网络药理学分子对接表没食子儿茶素没食子酸酯 Galla Chinensis melanogenesis network pharmacology molecular docking EGCG

分类号 R285

栏目名称

基础研究

DOI 10.13313/j.issn.1673-4890.20240703001

发布时间 2025-02-26

基金项目

湖北中医药大学中医药揭榜专项（2023ZZXJB002）；湖北中医药大学校级中医药重点专项（2022ZZXZ003）