摘要目的:制备芦荟大黄素-川芎嗪脂质体纳米粒(Aloe emodin-tetramethylpyrazine liposome nanoparticles,AE-TMP-Lip),优化该处方并确定 AE-TMP-Lip 的最佳工艺条件.方法:采用薄膜分散法来制备脂质体,用紫外分光光度法测定 AE、TMP 的紫外吸光度,以溶剂选择、溶剂用量、温度等单因素为考察因素,脂质体中药物含量为指标,通过星点设计-效应面法优化处方及制备工艺,并对其进行验证.结果:成膜温度为 45℃项下的温度变化、超纯水的用量以及成膜溶剂用量对脂质体的含量影响最大,采用三因素三水平的星点设计实验方案确定了最佳的工艺优化条件.结论:确定芦荟大黄素与川芎嗪用量各 1 mg、大豆卵磷脂 30 mg、胆固醇 10 mg、吐温-80 13 mg,三氯甲烷-甲醇为 4∶1 的有机溶剂,溶解,超声,在成膜温度 45℃的条件下旋转减压蒸发,待成膜完全后,调节水化温度为 35℃,加入超纯水 5 mL 常压水化,薄膜完全溶解后,冷却至室温,再进行超声,即得 AE-TMP-Lip,所得脂质体呈淡黄色,澄清透明,粒径(146±18)nm,分散指数(PDI)为 16.8±3.2.
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