换一批氢溴酸樟柳碱及氢溴酸山莨菪碱对体外人肝微粒体CYP450酶活性的影响
The effects of anisodine hydrobromide and anisodamine hydrobromide on the activity of CYP450 enzymes in human liver microsomes in vitro
摘要目的:考察氢溴酸樟柳碱和氢溴酸山莨菪碱对人肝微粒体中细胞色素P450(CYP450)酶活性的影响.方法:基于高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)建立同时测定人肝微粒体CYP450酶中各亚型同工酶探针代谢产物含量的分析方法.建立人肝微粒体体外孵育体系,初步探究氢溴酸樟柳碱和氢溴酸山莨菪碱在体外对CYP450酶主要的几种亚型同工酶活性的影响,为临床用药提供参考.结果:所建立的分析方法线性关系良好,准确度和精密度均在±10%以内.孵育体系中人肝微粒体蛋白浓度为0.5 mg·mL-1,孵育时间为90 min,探针底物非那西丁、安非他酮、睾酮、特非那定、阿莫地喹、双氯芬酸、右美沙芬的Km值分别为57 570、516.30、4 187、8.78、240.50、650.40、277.10 μm·L-1.体外实验结果显示,氢溴酸樟柳碱及氢溴酸山莨菪碱均对CYP3A4有显著的诱导作用,对其他代谢酶亚型影响不显著.结论:研究成功建立HPLC-MS/MS分析方法,可用于体外快速评价药物对CYP450亚型酶活性的影响,并初步验证了氢溴酸樟柳碱及氢溴酸山莨菪碱在体外对CYP3A4有显著诱导作用,为体内验证研究及临床应用提供一定的实验依据.
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关键词
氢溴酸樟柳碱氢溴酸山莨菪碱高效液相色谱-质谱联用法细胞色素P450酶人肝微粒体Anisodine hydrobromideanisodamine hydrobromideHPLC-MS/MScytochrome P450 enzymehuman liver microsomes
分类号
R285.5（中药学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1674-926X.2025.04.006
发布时间
2025-07-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
成都市卫生健康委员会与高等院校创新基金（WXLH202402028）
四川省中医药管理局科学技术研究专项（2024ZD02）
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