换一批
换一批维药布亚中金雀花碱诱导HepG-2细胞凋亡作用及其衍生物的制备
Apoptosis of HepG-2 cells Induced by Cytisine in Sophora alopecuroides L. and Its Derivative Preparation
摘要目的:研究维药布亚中金雀花碱对人肝癌细胞HepG-2的抑制增殖及诱导凋亡作用,对金雀花碱3位N进行结构修饰,并对其抗肿瘤活性进行初步测定.方法:MTT法考察金雀花碱对HepG-2细胞的生长抑制作用,倒置显微镜和透射电子显微镜观察细胞形态及细胞超微结构变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率.采用亲核取代的方法对活泼氢进行取代,得到金雀花碱衍生物,MTT法比较金雀花碱及其衍生物对HepG-2细胞的增殖抑制作用.结果:金雀花碱对HepG-2细胞的IC50为5.36 mmol/L,可观察到形态变化和凋亡细胞,并出现明显的凋亡峰.1 H-NMR证实化学修饰产物为N-乙酰基金雀花碱,其IC50为7.51 mmol/L.结论:金雀花碱体外具有抑制HepG-2细胞生长的作用,能够诱导HepG-2细胞凋亡.N-乙酰基金雀花碱能够抑制HepG-2细胞的生长,但其作用较金雀花碱弱,表明3位N上修饰链状结构Ac2 O并不能增强金雀花碱的抗肿瘤活性.
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分类号
R285.5
栏目名称
实验研究
DOI
10.19664/j.cnki.1002-2392.180079
发布时间
2018-06-27
基金项目
黑龙江省普通高等学校肿瘤预防与抗肿瘤药物研究重点实验室开放课题
哈尔滨市科技局创新人才项目
哈尔滨商业大学博士科研启动项目
哈尔滨商业大学科研团队计划
哈尔滨商业大学青年创新人才支持项目
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