换一批摘要目的:考察牛磺酸(Tau)对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响.方法:16只雄性豚鼠随机分为空白组、模型组(8 mg/kg蟾酥)、牛磺酸低剂量组(8 mg/kg蟾酥 + 150 mg/kg Tau)和牛磺酸高剂量组(8 mg/kg蟾酥 + 300 mg/kg Tau),给予相应处理后,采用HPLC-ESI-TOF-MS分析不同给药组蟾蜍甾烯类成分在豚鼠心脏中的摄取情况,进一步采用分子对接技术模拟牛磺酸与目前已知心脏疾病相关靶点蛋白SCN5A结合位点.结果:在模型组心脏中检测到Gtl、Arg、Hel、Tel、Btl、Bul、Rbg、Cbg和Cbt共9种蟾蜍甾烯的原型,在肝、肾中检测到部分可能发生羟基化的代谢产物,牛磺酸各剂量组心脏中也测到相关蟾蜍甾烯的原型化合物,但与模型组相比,牛磺酸各剂量组心脏中蟾蜍甾烯的摄入均显著减少;分子对接模拟牛磺酸与SCN5A结合能为-3.7 kcal/mol,牛磺酸可以与受体氨基酸Glu1225、Arg1306、Arg1309之间氢键相连.结论:牛磺酸可延缓蟾蜍甾烯类成分在靶器官心脏中的摄取,从而降低蟾酥的心脏毒性,推测牛磺酸与SCN5A的结合位点可能是Glu1225、Arg1306、Arg1309,这为中药配伍在心脏疾病治疗中的应用提供了实际的实验依据.
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栏目名称
DOI
10.19656/j.cnki.1002-2406.20240401
发布时间
2024-05-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81673563）
国家自然科学基金（81274199）
江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心资助项目（FJGJS-2015-15）
江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心资助项目（ZDXM-14）
江苏省青蓝工程学术带头人项目
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