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摘要目的：采用脂质体包埋脑源性神经营养因子（brain derived neurotrophic factor,BDNF)并进行适当修饰，观察其透过血脑屏障进入脑内的情况，为实现脑内靶向给药提供实验基础。<br>　　方法：将前期试验中构建的靶向脂质体 Tf-pGFAP-BDNF-PEG、Tf-pCMV-BDNF-PEG及 Tf-H2O-PEG，按照不同浓度10μg/㎏和2μg/㎏分别经尾静脉注射大鼠体内。将雄性 SD大鼠60只，体重（180±30） g,周龄6-8周，随机分为：Tf-pGFAP-BDNF-PEG组，Tf-pCMV-BDNF-PEG组，Tf-H2O-PEG对照组；每组分为高剂量组（10μg）、低剂量组（2μg），共六组，每组10只。将三种不同脂质体分别通过尾静脉注射到大鼠体内，48小时后取脑及肝脏，分别行免疫荧光染色、逆转录 PCR(reverse transcription-PCR,RT-PCR)及免疫组织化学方法观察BDNF的分布及表达情况。<br>　　结果：(1)与 Tf-H2O-PEG组相比，Tf-pCMV-BDNF-PEG和 Tf-pGFAP-BDNF-PEG两种不同脂质体均可以有效透过血脑屏障，在脑组织不同部位 BDNF分布不同，其主要分布于大脑皮层区，而海马及白质区表达不明显。(2)以不同类型脂质体为载体包裹的BDNF在大脑皮层表达水平具有显著性差异，其中 Tf-pGFAP-BDNF-PEG组脑组织阳性细胞表达水平显著高于 Tf-pCMV-BDNF-PEG组及 Tf-H2O-PEG组（P<0.05）。(3)相同载体不同剂量脂质体比较时，Tf-pGFAP-BDNF-PEG及Tf-pCMV-BDNF-PEG组的表达也有差异，高剂量组透过血脑屏障的量明显高于低剂量组（P<0.05），而 Tf-H2O-PEG组不同剂量间比较无显著性差异(P>0.05)。(4)Tf-pCMV-BDNF-PEG组在肝脏中 BDNF的表达明显高于 Tf-pGFAP-BDNF-PEG组（P<0.05），而 Tf-H2O-PEG组在肝脏中 BDNF的表达不明显。<br>　　结论：采用 Tf、PEG修饰的脂质体并连接脑特异性启动子 GFAP,可实现外源基因 BDNF的脑内转染，减少外周器官的捕获，增加脑内的表达含量，一定程度提高了脂质体的靶向性，为中枢神经系统疾病的治疗提供实验依据。