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摘要目的：<br>　　制备针对肿瘤血管表面受体膜联蛋白A1（Annexin A1，Anxa1）的肿瘤显像剂18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7；进行体外肿瘤细胞（人表皮癌 A431细胞）水平摄取实验；探讨该分子探针在荷瘤小鼠体内的生物分布规律并进行Micro-PET显像研究。<br>　　方法：<br>　　1、将 IFLLWQR（IF7）与 S-2-(4-异硫基)-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（p-SCN-NOTA）或 S-2-(4-异硫基)-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二羧酸(p-SCN-NODA)以1:1.2（摩尔比）溶于1 mL DMF中，37℃水浴过夜合成p-SCN-NOTA-IF7或p-SCN-NODA-IF7，并通过半制备HPLC进行纯化。<br>　　2、取100μg p-SCN-NOTA-IF7或p-SCN-NODA-IF7溶于10μL蒸馏水中，依次加入6μLAlCl3(2mmol/L)，10μL冰醋酸，1.11GBq（30 mCi）18F及以上混合液总体积4倍的乙腈，100℃油浴反应10 min经C18柱淋洗后制备得18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7。取样注入分析型 HPLC分析18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的放化纯度及体外血清稳定性。<br>　　3、将肿瘤细胞（A431细胞）与18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7或18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7共同孵育后测定放射性计数并计算摄取率。<br>　　4、建立A431荷瘤小鼠模型，进行18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7或18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的体内分布实验以及Micro-PET活体显像。<br>　　结果：<br>　　1、18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7和18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7经衰变校正后产率分别为92%和94%，放化纯均>95%；在健康人血清中37℃保温2 h后性状稳定，放化纯仍>90%。<br>　　2、A431细胞在体外对18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的摄取在60 min时达峰值（分别为2.67±0.85%AD和2.45±0.65%AD），过量IF7可明显降低细胞的摄取。<br>　　3、Micro-PET显像结果表明肿瘤部位呈明显放射性浓聚态，注射后30 min、60 min，肿瘤对18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7的摄取值分别为1.66±0.43%ID/g及0.76±0.56%ID/g，对18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7的摄取值分别为1.45±0.21%ID/g及0.69±0.47%ID/g，肿瘤摄取可被高剂量的IF7特异性阻断。<br>　　4、体内分布实验结果显示18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7在血浆清除较快，胃肠摄取较高，主要从消化道排泄。注射18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7后30 min、60 min和120 min，肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的摄取比值分别为3.71±0.48和1.01±0.22、4.44±0.63和0.93±0.30、2.85±1.59和1.10±0.23。注射18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7后30 min、60 min和120 min肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的摄取比值分别为3.56±0.37和1.12±0.24、3.02±0.28和0.90±0.28、3.13±1.34和1.35±0.25。<br>　　结论：<br>　　18F-AlF一步法标记p-SCN-NOTA-IF7及p-SCN-NODA-IF7方法简单、产率高、放化纯度高、易于推广。A431细胞对18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7具有较强的亲和力。Micro-PET显像表明肿瘤明显浓聚18F-AlF-p-SCN-NOTA-IF7及18F-AlF-p-SCN-NODA-IF7，体内生物分布较理想，靶向性强，有望用于肿瘤显像。