换一批
换一批摘要癌症一直是威胁人类健康的主要公共卫生问题。报告显示，全世界每年有数百万人死于癌症。由于大部分抗癌药物具有较高的副作用和耐药性等问题，因此，开发新型有效的抗癌药具有重大意义。<br> 邻苯二甲酰亚胺类衍生物具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗炎、抗惊厥、抗菌、抗血管生成、免疫调节、抗阿尔茨海默症和抗结核病等。研究表明，二硫醚类衍生物也显示出抗癌和抗炎等生物活性，基于邻苯二甲酰亚胺类衍生物和二硫醚类衍生物生物活性的多样性，由此，引来了相关人士的关注。<br> 基于上述生物活性特征，本论文合成了20个含有邻苯二甲酰亚胺的二硫醚衍生物，并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱对这类化合物的结构进行了表征。以5-FU(5-氟尿嘧啶)和PX-12(1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚)为阳性对照药，采用了毒性低和重复性强的CCK-8法测定了目标化合物对三种癌细胞A549(人肺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和MCF-7(人乳腺癌细胞)的抗癌活性和对于正常细胞L929(小鼠成纤维细胞)的细胞毒性。实验表明，对于A549细胞，化合物9b具有最佳的抗癌活性，其IC50值为2.86μmol/L；对于Hela细胞，化合物6b和6c表现出了优异的抗增殖活性，其IC50值分别为2.94μmol/L和3.20μmol/L；对于MCF-7细胞，化合物9b显示出了最好的抗肿瘤活性，其IC50值为3.21μmol/L；对于L929细胞来说，部分化合物表现了较低的细胞毒性。<br> 综上所述，合成的20个化合物对3种癌细胞均有不同程度的抗癌活性，同时，对于正常细胞来说，部分化合物具有较低的细胞毒性。上述结果为这类化合物的构效关系及作用机制研究奠定了良好的基础。
更多相关知识
- 浏览0
- 被引0
- 下载0
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
