换一批
换一批摘要偕二氟烷基是一个优势的含氟官能团，能够作为羟基、胺基，巯基及其他极性官能团的生物电子等排体。在药物结构优化过程中，CF2的引入成为了一种重要的设计策略。因此发展绿色、温和、和实用的偕二氟官能化的合成策略具有重要的意义。本文以Py·9HF为氟源，以PIDA为氧化剂，组合为氟化体系，以卤化烯烃为前体，实现了1,2-卤素迁移构建偕二氟烷化反应。该反应反应条件温和，具有广泛的底物范围，良好的官能团耐受性的特点。这种合成偕二氟烷基的策略可以应用于对复杂小分子的后期修饰，β-二氟烷基卤化物进一步转化为有价值的含CF2其他化合物。
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