换一批
换一批摘要本课题组已将咪唑盐酸盐应用到苯并咪唑、苯并噁唑及苯并噻唑衍生物的合成中。本文中分两部分研究了咪唑盐酸盐参与的4(3H)-喹唑啉酮和1,2,4-噁二唑衍生物的合成。<br> 第一部分：4(3H)-喹唑啉酮的合成<br> 有4(3H)-喹唑啉酮母核结构的化合物具有一定的生物活性，其衍生物在许多药物中都存在。新药研发使得探索与合成新型4(3H)-喹唑啉酮类药物成为解决药物耐药性的当务之急。目前有许多4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成方法，本实验用邻氨基苯甲酰胺和DMF衍生物作反应起始物，咪唑盐酸盐作为反应添加剂，研究新的4(3H)-喹唑啉酮及其衍生物的合成方法。<br> 第二部分：3,5-二取代-1,2,4-噁二唑的合成<br> 1,2,4-噁二唑环常见于药物的分子结构中，也涉及到液晶、含能材料、OLEDs材料等各个领域。由于其本身结构的特殊性和内在的弱氮氧键，使得1,2,4-噁二唑环在一定的条件下倾向于发生分子内重排并生成其他化合物。对这类化合物的合成已有许多报道，课题组在论文第一部分基础上，研究以咪唑盐酸盐作反应添加剂，DMA衍生物作碳源的3,5-二取代-1,2,4-噁二唑化合物的合成新方法。该合成方法成功地规避了强酸、强碱、氧化剂、偶联试剂的使用，为1,2,4-噁二唑化合物的“绿色”合成提供了新途径。
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