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摘要本论文由新型抗流感病毒药物巴洛沙韦酯的合成研究及其中间体类似物的合成研究两个部分组成。<br>　　第一部分：新型抗流感病毒药物巴洛沙韦酯的合成研究。<br>　　巴洛沙韦酯是近二十年来具有最新作用机制的抗流感病毒药物。它通过选择性抑制流感病毒帽状结构依赖性内切酶发挥抗甲型和乙型流感病毒作用。该药物于2018年2月在日本获得批准，主要用于治疗12岁及以上患者的甲型和乙型流感病毒感染；同年10月24日，该药被美国FDA批准上市。<br>　　基于巴洛沙韦酯的文献调研，该药物主要涉及3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸、7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪基[3,4-c]吡啶基[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮和中间体11三个片段的合成。本研究以甲基麦芽酚为起始原料，经苄基保护、溴化、水解和氧化得到3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸，后再经甲基化、氨基保护、酰胺化、脱保护，然后与氯乙醛环合得到7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪基[3,4-c]吡啶基[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮；最后经手性拆分、偶联、脱保护、酯化得到巴洛沙韦酯。与文献相比，该方法合成路线大大缩短，操作简便，反应条件相对温和，收率较高，具有良好的工业化应用前景。<br>　　第二部分：巴洛沙韦酯中间体——多环氨基甲酰基吡啶酮类似物的合成研究。<br>　　医药上多环氨基甲酰基吡啶酮类似物有着广泛应用。本研究通过氯乙醛与邻氨基酰胺衍生物在碱性条件下反应，制备多环氨基甲酰基吡啶酮类似物。该方法不需要其它催化剂，合成路线短，底物普适性好，收率高，并成功合成了10种未见文献报道的新化合物，为差向异构化的新药合成研究奠定了理论基础。