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摘要背景：Daldinin类天然物是一类高等真菌次生代谢产物，其基本母核为三环苯并呋喃结构：两个含氧杂环苯酞内酯和二氢苯并呋喃环以三角形的方式稠合在苯环的两侧，结构较为新颖独特。Daldinin类天然产物近年来陆续从不同高等真菌中分离得到，初步研究其具有抗病毒、调节代谢等生物活性。由于这类天然物仅依靠从高等真菌中得到,来源十分有限,因此建立高效便捷的化学合成法来合成Daldinin类天然物及其衍生物，对系统研究其药理作用及开发药物先导化合物具有重要的意义。课题组前期已经通过传统全合成路线得到该类化合物，但该全合成路线漫长，效率较低，且衍生合成的化合物种类有限，这给后续深入的药理生物活性和开发应用研究带来了较大困难。目的：本课题拟对Daldinin类天然物的全合成路线进行改进。在已有的工作基础上，采用最新发展的碳氢活化方法，设计一条简便、快速高效的Daldinin类天然物骨架的全合成路线，以期可以快速、简便和大量制备这类化合物，并能合成修饰得到各种衍生物，以解决其后续生物活性研究及开发应用的难题。<br>　　方法：首先以廉价易得的市售原料苯甲酸类化合物为起始底物，通过大量的实验探索，运用碳氢活化策略一步构建苯酞内酯结构单元；同时，再运用碳氢活化策略构建另一核心官能团二氢苯并呋喃酮；在此基础上，建立起全部运用碳氢活化策略构建Daldinin类天然物基本骨架的合成路线，以此骨架为核心，最终建立起该类天然物通用高效的全合成和衍生合成路线。<br>　　结果：(1)通过大量实验探索，成功建立起通过碳氢活化构建苯酞内酯骨架的方法学。(2)通过模板辅助，又应用碳氢活化方法构建出二氢苯并呋喃酮官能团，建立起了全部依靠碳氢活化来构建Daldinin类天然物骨架的策略，最终全合成了三个天然产物：DaldininA,DaldininB和Concentricolide。<br>　　结论：运用碳氢活化策略成功建立起Daldinin类天然产物基本骨架的合成路线，依据该路线可以简洁高效全合成及衍生合成多种Daldinin类天然产物，该方案原料廉价易得、反应条件温和、操作简便高效，尤其可以方便得到官能团多样化的各类衍生物，解决了该类天然物中3-苯酞内酯侧链衍生的难题，为后期Daldinin类天然物简洁高效合成和衍生以及其生物活性研究奠定了坚实的基础。