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摘要微针给药是一种新型的经皮给药方式，以其有效、安全、无痛感等诸多优势受到越来越多人的关注。微针是一种微米级的细小针状物，尺度微小，且非常的锋利，可以轻松刺破皮肤角质层，但不会触及真皮层的神经末梢，因此使用者无痛感，被誉为“无痛点滴”。微针可以在皮肤角质层上留下许多孔洞，允许不同分子量的药物通过，进而提高药物经皮给药效率。<br>　　透明质酸普遍存在于人类及许多生物体皮肤表面，具有生物相容性好、安全性高等优点，广泛应用于生物医用材料。<br>　　本研究中，我们选用透明质酸作为制作微针的基本材料，制备了一种以低分子量透明质酸为针头，高分子量透明质酸做基底的新型自溶微针。通过对比不同的注模工艺，真空法和离心法，最终得出离心法制备的微针基质气泡少且基质分布更加均一。通过对比不同浓度透明质酸制备针体的机械强度、刺皮性能和皮内溶解性能得出，40%的微针机械性能优越，刺皮率约为80.4%，且40%的微针的皮内溶解性较快，能够在刺皮后20min内基本完全溶解，因此确定40%微针为微针针体的最佳制备浓度。且该微针刺皮后对大鼠皮肤未显示出皮肤刺激性。<br>　　选用盐酸阿霉素（DOX）作为模式药物制备载药传递体DOX-T，构建了传递体复合自溶微针（DOX-T/MNs）。经微针复合后再生的DOX-T仍可保持多层结构和粒径大小，说明DOX-T/MNs可作为经皮给药载体。体外释药证明，DOX-T和DOX-T/MNs可降低盐酸阿霉素的体外释药速率，且DOX-T/MNs的体外释药速率较DOX-T更缓慢。<br>　　DOX-T/MNs经皮给药动物实验表明，与表皮涂抹组相比，DOX-T/MNs能够显著提高DOX的血药浓度，药物绝对生物利用度为79.9%，相比静脉注射组，能避免血药浓度快速上升和波动，维持血药浓度相对平稳，避免药物对正常组织的毒副作用；组织分布水平显示，与尾静脉注射给药组相比，DOX-T/MNs可显著提高淋巴吸收效率，表现出淋巴靶向性，并且可以有效降低心、肝、肾中的药物分布水平，减少药物副作用；DOX-T/MNs与DOX-T相比，可以大大提高药物的经皮给药效率，提高药物的利用率。<br>　　综上所述，盐酸阿霉素传递体复合自溶微针可以有效刺破皮肤，显著提高经皮给药效率和淋巴吸收效率，是一种具有潜能的新型经皮给药载体，为肿瘤淋巴转移治疗提高了实验基础和理论依据。