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摘要根目前统计数据显示，癌症的发病及死亡率在逐年升高，现已被广大群众认为是仅次于心血管疾病的第二大致死因素，也是全球的主要健康问题之一。现阶段最常见和有效的癌症治疗方式当属化疗，但化疗的效果仍然有限。因此，我们迫切需要设计新型有效的抗癌药物。<br>　　研究表明，1,3,4-噻二唑是许多天然与合成药物中的重要结构片段，具有抗菌、抗炎、抗氧化剂、抗病毒、抗糖尿病、杀锥虫、抗肿瘤和抗结核等多种生物活性。二硫醚类衍生物具有广谱的生物活性，其增殖抑制作用与生物体内的硫氧还蛋白系统密切相关，对此吸引了人们的极大兴趣。<br>　　基于上述生物活性特征，我们设计并合成了28个含取代苯甲酰基甲硫基1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物，并利用1HNMR,13CNMR，IR和HR-ESI-MS对其进行了结构表征。以1-甲基丙基-2-咪唑二硫醚（PX-12）和5-氟尿嘧啶（5-FU）作为阳性对照药，通过CCK-8法测定了此类化合物对人体肝癌细胞（SMMC-7721）、人体宫颈癌细胞（HeLa）、人体肺癌细胞（A549）和小鼠成纤维细胞（L929，正常细胞）的体外增殖抑制活性。<br>　　结果表明，化合物6a对SMMC-7721细胞的增殖抑制活性最强，IC50值为1.62μmol/L。化合物6c、7g和8g对HeLa细胞具有良好的抗癌活性，IC50值分别为3.65、3.59和3.21μmol/L。化合物6f、7c和7e对A549细胞表现出了高效的抗肿瘤活性，IC50值分别为3.22、2.25和2.85μmol/L。同时，大多数化合物对L929细胞表现出了低于两种阳性对照药的细胞毒性。<br>　　综上所述，28个化合物对SMMC-7721、A549和HeLa细胞均有不同强弱的抗癌活性，且部分化合物对L929细胞显示仅有较低的毒性。以上结果为此类化合物作用机制和构效关系的研究奠定了基础。