检索历史 清除

摘要20世纪以来人口增长造成的粮食短缺是困扰社会发展的一大难题，为了减少病虫危害提高粮食产量，化学合成有机氯农药、有机磷农药等大规模应用在农业生产生活中。化学农药的过量使用不仅毒性大而且会在环境中长期存在，自然环境难以降解，随着时间的推移由化学农药引发的生态环境问题逐步显现出来；经过生物富集和食物链传递作用最终将危及人类自身，为保护人类健康和生态环境的可持续发展许多国家开始淘汰这些高毒性、难降解的化学农药。因此开发新型低毒性、易降解的农药是首要任务，由于天然产物结构新颖且具有良好的生物活性，新型农药研发人员将目光投向天然产物，其中高活性危害低的真菌次级代谢产物是海洋资源开发的重要方向。<br>　　本文通过对青岛崂山海域采集的动植物体内生真菌分离纯化，得到AF、HTF、HYA三株真菌，三株真菌经过生产力和代谢产物丰富度分析，最终确定选取黄曲霉菌株AF作为目标菌株进行规模发酵培养。通过真空柱层析对发酵产物梯度洗脱获得26个粗组分，由抑菌、抑藻、抑制红线虫、抑制卤虫等活性筛选实验结果判定Fr6-Fr12为活性优良的粗组分，然后通过硅胶柱、凝胶柱等多种柱层析反复分离纯化，最终得到17个单体物质；采用抑菌活性和抗卤虫活性对单体物质进行生物活性筛选。<br>　　通过抑菌活性筛选结果发现AFDS-9、AFDS-13以及AFDS-14这三个单体物质具有较强的抑菌活性，其中AFDS-14对于大肠埃希氏杆菌具有最强的抑制活性，抑菌圈直径为18mm（阳性对照为27mm）；AFDS-9对苏云金芽孢杆菌和绿脓杆菌具有最强的抑制活性，其抑菌圈直径分别为14、15mm（阳性对照分别为25、28mm）；AFDS-13和AFDS-14对于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌以及大肠埃希氏杆菌具有强抑制活性。<br>　　通过抗卤虫活性筛选，发现AFDS-9、AFDS-11、AFDS13-17这7种单体物质均在较低浓度下便可对卤虫产生强抑制作用，在5μg/ml的浓度下培养16h，卤虫死亡率在80%以上。分离纯化后的组分均表现出较强的卤虫抑制活性，其中AFDS-13、AFDS-14、AFDS-16以及AFDS-17对卤虫活性较突出，半致死浓度LC50分别为11.119、10.119、6.254和8.708μg/ml。<br>　　结合抑菌活性和卤虫活性实验分析，AFDS-9、AFDS-13、AFDS-14不仅具有较好的抑菌活性而且卤虫抑制活性表现优良，可推测这3个单体物质具有优异的生物活性，可结合分子结构特点进一步深入研究其构效关系。