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摘要药用植物内生真菌是新颖活性天然产物的重要来源之一。近年来，从微生物中得到的抗肿瘤活性次级代谢产物层出不穷，成为临床药物先导化合物的宝库。基于此，本论文采用LC-MS技术与抗肿瘤活性测试相结合的方法，分别从药用植物苦蘵和萝芙木中筛选出2种抗肿瘤活性内生真菌Chaetomiumglobosum（球毛壳菌，kz-19）和Colletotrichumacutatum（尖孢炭疽菌，Luo-21），并对它们进行固体发酵培养。运用溶剂萃取法及多种色谱方法（反相ODS、薄层色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等），结合LC-MS分析和肿瘤细胞毒性测试，对活性次级代谢产物进行跟踪分离纯化；最后综合利用波谱法解析（UV、1D和2DNMR、HR-ESI-MS）及有机反应等方法，确定了各化合物结构及其立体构型。最终，从C.globosum和C.acutatum中共获得了31个抗肿瘤活性成分，其中15个化合物为未见文献报道的新化合物。<br>　　1、对球毛壳菌C.globosum的次级代谢产物进行研究，获得了10个细胞松弛素类化合物，分别为：chaetogloboesterL（1*，标*为新化合物，同下）、chaetogloboneA（2*）、chaetoglobolactoneT（3*）、chaetoglobolactoneS（4*）、chaetoglobosinC（5）、chaetoglobosinE（6）、chaetoglobosinG（7）、chaetoglobosinV（8）、chaetoglobosinFex（9）、isochaetoglobosinD（10）。其中，化合物1-4是未见文献报道的新化合物。采用MTT法，对上述10个单体化合物进行肿瘤细胞（A549、Hela）毒性的测定，结果表明6、7对A549细胞具有较显著的细胞毒性，IC50值为9.27和3.98μg/mL，1、8对A549细胞表现出中等的细胞毒性，化合物2、6、7、8对Hela细胞表现出强细胞毒性，IC50值在1.26-3.85μg/ml之间，2对Hela细胞表现出中等的细胞毒性。<br>　　2、对尖孢炭疽菌C.acutatum的次级代谢产物进行研究，得到21个单体化合物，分别是：collectotrilideA(11*)，collectotrilideB(12*)，collectotrilideC(13*)，collectotrimideD(14*)，collectotrimideE(15*)，collectotrimideF(16*)，collectotrimideG(17*)，collectotrimideH(18*)，collectotrimideI(19*)，collectotrimideG(20*)，collectotrimideK(21*)、fusaproliferin（22）、rigidiusculamideC（23）、alternariol4-methylether（24）、nectriapyrone（25）、bis-2-ethylhexyl-benzene-1,2-dicarboxylate（26）、Dibutylterephthalate（27）、psoralester（28）、1-linoleoylglycerol（29）、9-octadecenoicacid-2’,3’-dihydroxypropylester（30）、Heptadec-(9Z)-enoicacid（31）。其中，化合物11-15是未曾见文献报道的大环内酯（或内酰胺）类新化合物，化合物16-21是未见文献报道的直链酰胺类新化合物。上述化合物的抗肿瘤细胞毒结果表明，所有单体化合物都对A549和Hela细胞表现出中等的肿瘤抑制活性，IC50值在10.27-49.40μg/mL之间。