换一批摘要Pak4激酶已成为癌症治疗的重要靶点。在多种Pak4激酶抑制剂中，吡咯并吡唑类化合物表现出显著的抑制作用和优异的选择性能。本论文合成了Pak4激酶抑制剂吡咯并吡唑类化合物(S)-YKL-05-124和(R)-YKL-05-124，工作内容包括：<br> 1.以-3-氨基-5-Boc-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑为原料经过三步反应合成了重要中间体1-乙氧羰基-6,6-二甲基-3-(4-硝基苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑化合物(化合物3)。<br> 2.经多步反应合成中间体(R)-N2,N2-二甲基-1-苯基乙二胺，即(R)-DMPEDA。在(R)-2-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯乙基甲磺酸酯与二甲胺发生亲核取代反应中，研究了不同反应条件对反应产率的影响，确定了最佳反应条件为2mol/L的二甲胺四氢呋喃溶剂体系，反应温度为80?℃。<br> 3.以1-乙氧羰基-6,6-二甲基-3-(4-硝基苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑化合物为原料，分别与(S)-N2,N2-二甲基-1-苯基乙二胺和(R)-N2,N2-二甲基-1-苯基乙二胺经多步骤反应合成了化合物(S)-YKL-05-124和(R)-YKL-05-124。在脲衍生物的合成反应中，尝试不同反应条件，确定了最佳合成方法为：四氢呋喃作溶剂，在CDI作用下80?℃反应，调节反应液pH=5～6后萃取。在硝基还原反应中，选择了Pd/C催化加氢还原法。
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