换一批摘要异噁唑联芳基类化合物具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤的生物活性，在有机化学、农药学和药物化学中有广泛的应用。近年来，关于该类化合物的合成和生物活性引起了广泛的研究兴趣。基于异噁唑联芳基类化合物优异的生物活性，本论文拟采用微波合成技术开发该类化合物的合成方法，进而研究其抗菌和抗肿瘤的生物活性。<br> 在绿色化学快速发展的背景下，我们利用绿色化学中的微波合成技术，采用一锅法，通过[3+2]环加成反应成功开发了异噁唑联芳基类化合物的合成方法。该方法具有快速、经济、绿色、官能团适用范围广等特点。<br> 随后，我们构建了一类结构新颖的异噁唑联芳基类化合物库，并采用比浊法筛选了35 个化合物的抗菌活性。实验结果表明：4-硝基-3-苯基异噁唑类化合物具有良好的抗菌活性，这个系列的 9 个化合物对水稻白叶枯病菌(Xoo)、柑橘溃疡病菌(Xac)和猕猴桃溃疡病菌(Psa)的抗菌活性远高于已上市农药叶枯唑。<br> 最后，我们采用拼合原理，设计并合成了一系列结构新颖的含3, 5-二取代绕丹宁片段的异噁唑联芳基类化合物。进而利用MTT法筛选了23个化合物对人肺癌细胞A549的抗肿瘤活性。实验结果表明：部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性，活性最优化合物(E)-N-(3-(3-(4-溴苯基)异噁唑-4-基)丙烯酰基)-N-硫代甲酰基甘氨酸乙酯对A549细胞的IC50 值达到6.34 μM，优于已上市肺癌治疗药物吉非替尼。
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