摘要羰基化合物通过简单的不对称炔基化反应就能够得到具有光学活性的炔丙醇。而手性的炔丙醇化合物以及吡唑啉酮衍生物都在医药合成中具有相当广泛的应用价值。据此,我们开发出了一种由一价铜作为中心金属催化的吡唑4,5-二酮的不对称炔基化反应,能够以高达99%,的产率以及高达99%的对映选择性获得各种完全取代的含有炔丙醇结构片段的手性吡唑啉酮衍生物,之后,我们将反应放大到克级,能够成功保持高度对映选择性,且通过产物衍生,对裸露的羟基进行了保护。
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