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摘要目的：蒙药阿拉嘎斑布药效成分斑蝥素具有抗肿瘤、升高白细胞作用，为解决其溶解性差，不稳定、人体吸收率低，毒性大等问题，将其制备成斑蝥素脂质体并在体外观察其抗肿瘤活性作用。由此，不仅可以有效改善其有效成分的溶解性、稳定性等性质，而且还可提高生物利用度，增强疗效、减少药物的不良反应。方法：通过薄膜水合法制备斑蝥素脂质体；高效液相仪测定其包封率和载药率；粒径分析仪测其粒径大小，并通过比较粒径大小分析其稳定性；CCK-8法观察不同浓度（0、2.5、5、10、20、35、40μmol/L）的斑蝥素脂质体和斑蝥素药物对肝癌细胞HepG-2和SMMC-7721、胃癌细胞SGC-7901三株不同细胞系生长抑制情况；并通过细胞划痕实验和侵袭实验探究制备的斑蝥素脂质体和斑蝥素药物对肝癌细胞HepG-2、SMMC-7721及胃癌细胞SGC-7901迁移和侵袭能力的影响；采用流式细胞术观察斑蝥素和斑蝥素脂质体对肝癌细胞HepG-2细胞周期和凋亡的影响；通过高效液相检测肝癌细胞HepG-2对斑蝥素和斑蝥素脂质体的摄取能力。结果:通过薄膜水合法制备的空白脂质体和斑蝥素脂质体的粒径大小分别为98.33±6.22nm和113.10±2.09nm，包封率约为73.43±1.57%，载药率为80.94±0.88%，PDI(多分散指数)分别为0.39±0.02和0.39±0.03。当脂质体放置一个月后再次检测空白脂质体和斑蝥素脂质体粒径大小，分别为：101.73±3.78nm和117.93±3.61nm，PDI分别为0.41±0.03和0.39±0.03，表明其稳定性良好；CCK-8实验结果显示，当不同浓度的斑蝥素脂质体和斑蝥素药物分别作用于肝癌细胞SMMC-7721、HepG-2及胃癌细胞SGC-790124h和48h，其对细胞产生的影响呈时间和剂量依赖性，随着时间和浓度的增加，抑制率明显上升，差异有统计学意义（P＜0.05）；当48h，浓度为40μmol/L时对照组（斑蝥素组）对肝癌细胞HepG-2、SMMC-7721和胃癌细胞SGC-7901的最大抑制率分别为47.85%、38.14%、42.86%，实验组（斑蝥素脂质体组）分别为98.43%、85.04%、75.25%，差异有统计学意义（P＜0.05），结果显示实验组对肿瘤细胞的抑制程度为对照组的1.7-2.2倍，且实验组对肝癌细胞的抑制效果比胃癌细胞的抑制效果明显，约是胃癌细胞的1.3倍。同时实验组对肝癌细胞HepG-2、SMMC-7721的IC50（半抑制浓度）比对照组小，实验组作用于HepG-2细胞时24h和48h的IC50分别是11.85μmol/L和5.18μmol/L，作用于SMMC-7721时IC50分别为19.05μmol/L和10.27μmol/L，胃癌细胞48h时IC50为21.68μmol/L。细胞迁移和侵袭实验结果显示，与空白对照组相比，实验组和对照组在浓度为5、20、40μmol/L均可抑制肝癌和胃癌细胞的迁移和侵袭，差异有统计学意义（P＜0.05），在相同的浓度条件下实验组的抑制效果显著高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。通过流式细胞术检测细胞周期和凋亡情况，结果显示，与空白对照组比较，对照组和实验组均使HepG-2细胞G2/M期细胞数目增多，差异有显著性（P＜0.05）。在5、20、40μmol/L浓度下对照组和实验组G2/M期细胞比例分别为13.35%、15.49%、16.11%和13.99%、15.83%、16.48%。凋亡的结果显示与空白对照组比较，随着浓度的增加，细胞发生凋亡的比例均明显增加，差异有统计学意义（P＜0.05）,在5、20、40μmol/L浓度下对照组和实验组凋亡比例（早期凋亡和晚期细胞）分别为6.66%、7.88%、9.69%和7.09%、8.80、11.99%。在相同浓度下实验组中细胞凋亡比例比对照组高，差异有统计学意义（P＜0.05）。在孵育时间相同情况下，HepG-2细胞对斑蝥素和斑蝥素脂质体的摄取率分别68.16%和86.9%，表明通过斑蝥素脂质体可以提高细胞对斑蝥素的摄取，从而更好地发挥抑制作用。结论：将斑蝥素药物制备成斑蝥素脂质体后，其稳定性增加、细胞对其摄取能力增强、对细胞的毒性作用减弱，同时增强了其抗肿瘤的效果，斑蝥素脂质体可显著抑制胃癌和肝癌细胞的生长、侵袭及迁移能力,尤其对肝癌的抑制效果显著；并使肝癌细胞生长停滞在G2/M期，同时诱导细胞发生凋亡，这将为以后探索阿拉嘎斑布药效成分斑蝥素新的临床治疗应用提供了指导方向。