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紫荆荚果化学成分及其药理活性研究

摘要紫荆属植物是传统中药的重要来源,具有活血行气、凉血止痛、消肿解毒等功效。文献调研发现,目前关于紫荆的研究主要集中于紫荆的皮和花,而对于紫荆荚果的研究很少,为深化对紫荆植物的全面了解与拓宽紫荆资源的开发利用,本研究以“四季春一号(Cercis glabra‘Spring-1)”紫荆荚果为研究对象,分离提取紫荆荚果中的化学物质,并进行结构鉴定,开展药用成分体外活性研究,探究其潜在的药理作用机制。取得的主要研究结果如下:<br>  (1)从紫荆荚果中分离得到19个单体化合物,通过波谱学方法(UV、IR、NMR、MS)对紫荆荚果提取物的化学成分进行结构确定,鉴定出1个新化合物(C1)和18个已知化合物(C2-C19)。具体包括,黄酮类化合物C2-C7,蒽醌类化合物C8-C9,甾体类化合物C11-C12,酚酸类化合物C13-C15,以及其他类化合物C1、C10和C16-C19,分别为:(+)-(R)-α-terpineol-α-L-rhamnoside (C1)、apigenin (C2)、(+)-catechin (C3)、kae mpferide-3-O-α-L-rhamnopyranoside (C4)、quercetin-3-O-α-L-rhamnoside (C5)、kaempfe rol-3-O-α-L-rhamnoside (C6)、kaempferol (C7)、rhein (C8)、aloe-emodin (C9)、linguer-esinol (C10)、β-sitosterol (C11)、β-sitosterol-3-O-butyl (C12)、gallic acid (C13)、ethyl gallate (C14)、methyl gallate (C15)、griffonilide (C16)、ethyl glucopyranoside (C17)、n-buty-β-D-glucopyranoside (C18)、rel-1,4-bis[(2R)-2-ethylhexyl]1,4-benzenedicarboxylate (C19)。<br>  (2)以VC为阳性对照,通过体外ABTS、DPPH以及PTIO自由基的清除实验,评估分离化合物的抗氧化活性。实验结果显示,化合物C5、C7和C14,表现出较好的ABTS 清除能力,其 IC50值分别为(0.372±0.014)×102μM、(0.464±0.007)×102μM 和(0.298±0.003)×102μM,接近阳性对照的抗氧化活性;化合物C5、C13、C14和C15具有较高的DPPH自由基清除能力,其IC50值分别为(0.466±0.004)×102μM、(0.612±0.002) ×102μM、( 0.458±0.001 ) ×102μM 和( 0.548±0.010 ) ×102μM ,与阳性对照 IC50 的值(0.451±0.006)×102 μM相当;化合物C5和C14具有较高的PTIO清除能力,其清除率为(76.43 ±0.65)%、(77.07 ±0.93)%,与阳性对照的清除率(78.85±0.94)%相当。<br>  (3)通过体外酪氨酸酶、乙酰胆碱酯酶抑制活性实验,评估分离化合物作为酶抑制剂的能力。实验结果显示,化合物C2、C5-C7和C13-C15表现出显著的酪氨酸酶抑制活性,接近阳性对照品的抑制水平(曲酸,IC50=0.036 ± 0.12 mM)。在体外乙酰胆碱酯酶抑制活性实验中,发现化合物C4和C13的酶抑制率达到68%以上,化合物C4的IC50值虽略高于阳性对照品(多奈哌齐,IC50=0.096 mg/mL),但化合物C4为首次在紫荆中发现。<br>  (4)通过使用网络药理学的研究方法预测了紫荆荚果抗阿尔茨海默症(AD)的作用机制,并对分离化合物抑制效果进行了初步评价。网络药理学预测结果表明,化合物C4、C8及C6是排名前三位的活性成分,有潜在的AD治疗作用,其可能的作用机制为ESR1、CDK2和KDR等核心靶点通过调控PI3K-AKT、MAPK、AGE-RAGE等信号通路发挥抗AD作用。前述乙酰胆碱酯酶抑制活性实验的结果也印证了网络药理学预测结果的准确性,这说明网络药理学预测紫荆荚果抗阿尔茨海默症(AD)的作用机制在本实验中可行,有效;同时也为使用网络药理学寻找和开发其他酶抑制剂提供了借鉴。

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发布时间 2024-07-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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